Актовегін – інструкція, застосування, аналоги препарату

Актовегін – це лікарський препарат, що застосовується для впливу на систему травлення і метаболічні процеси.

Застосування Актовегіну

Застосовується Актовегін у разі:

• метаболічних та циркуляторних порушень центральної нервової системи: ішемічний інсульт, залишкові явища геморагічного інсульту, черепно-мозкових травм, енцефалопатії різного генезу;
• при порушенні периферичного артеріального або венозного кровообігу, ангіопатія, в тому числі діабетичного генезу;
• при опіках 1-3 ступеня (хімічні, термічні, сонячні, променеві);
• при порушенні процесів загоєння ран;
• при радіаційних ушкодженнях шкіри, слизових оболонок, радіаційна нейропатія;
• для загоєння ран (виразки різної етіології, трофічні порушення – пролежні (Dekubitus).

Актовегін: склад і форма випуску препарату

Актовегін випускається у вигляді безбарвного розчину для ін’єкцій в ампулах 80 мг/2 мл, 200 мг/5 мл та 400 мг/10 мл

Діюча речовина – депротеінізований гемодеріват. 1 мл препарату містить депротеінізованого гемодерівату Із крові телят, який відповідає 40 мг сухої маси.

Додаткові речовини – хлорид натрію 26,8 мг, вода для ін’єкцій.

Актовегін: як приймати препарат

Актовегін застосовують внутрішньовенно, внутрішньоартеріально або додають до інфузійних розчинів.

Дорослі: в залежності від стану хворого і розвитку хвороби спочатку вводять 10-20 мл препарату внутрішньовенно або внутрішньоартеріально щодня, для подальшого лікування вводять 5 мл внутрішньовенно чи повільно внутрішньом’язово щодня або декілька разів на тиждень.

Для застосування у вигляді ін’єкцій необхідно додати 10-50 мл препарату у 200-300 мл основного розчину (ізотонічного фізіологічного розчину або 5% розчину глюкози).

При застосуванні препарату у вигляді ін’єкцій слід використовувати інфузійні системи з фільтрами 15 мкм.

Рекомендована швидкість інфузії становить близько 2 мл/хв.

Дітям препарат приймати не рекомендується.

При захворюваннях головного мозкусудинного генезу: спочатку 10 мл внутрішньовенно щодня протягом 2 тижнів, далі – 5-10 мл внутрішньовенно декілька разів на тиждень протягом не менше 4 тижнів.

При артеріальній ангіопатії: додати 20-50 мл препарату в основний розчин, застосовувати внутрішньоартеріально або внутрішньовенно щодня або декілька разів на тиждень тривалість лікування – близько 4 тижнів.

При венозній трофічної виразки: 10 мл внутрішньовенно або 5 мл внутрішньом’язово щодня або декілька разів на тиждень залежно від процесу загоєння.

При діабетичній полінейропатії: початкова доза становить 50 мл (2000 мг) на добу у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 3 тижнів з наступним переходом на таблетки – 2-3 таблетки 3 рази на добу (до 1800 мг) протягом не менше 4-5 місяців.

Актовегін: протипоказання, побічні ефекти

Протипоказання:

• декомпенсована серцева недостатність;
• набряк легенів;
• олігурія;
• анурія.

Також Актовегін не можна застосовувати при наявності у пацієнта особливої реакції або гіперчутливості до діючої речовини або будь-якого іншого компонента складу.

Побічні ефекти:

• З боку імунної системи та шкіри: можливі реакції гіперчутливості, включаючи алергічні реакції, анафілактичні та анафілактоїдні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку, підвищення температури тіла, озноб, ангіоневротичний набряк, гіперемія шкіри, шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, підвищена пітливість, набряки шкіри та / або слизових оболонок, припливи жару, зміни в місці введення;
• З боку травного тракту: диспепсичні явища, включаючи біль в епігастральній області, нудота, блювання, діарея;
• З боку серцево-судинної системи: біль в області серця, збільшення частоти серцевих скорочень (тахікардія), задишка, акроціаноз, блідість шкіри, артеріальна гіпотензія або гіпертензія;
• З боку дихальної системи: збільшення частоти дихання, відчуття стиснення в грудній клітці, утруднене ковтання і/або дихання, біль у горлі, приступ задухи;
• З боку нервової системи: головний біль, загальна слабкість, запаморочення, втрата свідомості, збудження, тремтіння (тремор), парестезії;
• З боку кістково-м’язової системи: біль у м’язах та/або суглобах, біль у попереку.

Аналоги Актовегіну

Джерело: Державний реєстр лікарських засобів України. Інструкція публікується зі скороченнями винятково для ознайомлення. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем і уважно ознайомтеся з інструкцією. Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров’я.

Все про Актовегін: для чого призначають і як застосовувати

До складу медпрепарату Актовегін входить депротеїнізований гемодериват із крові молочних телят та допоміжні речовини (натрію хлорид, декстроза та вода).

Форми випуску Актовегіна:

• Готовий розчин для внутрішньовенної чи внутрішньоартеріальної інфузії 10%, 20%;
• Ампули 40 мг/мл по 2 або 5 мл для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення;
• Пігулки по 200 мг;
• Мазь 5%;
• Гель 20%;
• Крем 5%.

Чинна речовина: який механізм дії?

Діючою речовиною Актовегіна є депротеїнізований (позбавлений білків) гемодериват (речовина, отримана з крові) з високим ступенем очищення, який одержують із молочних телят шляхом діалізу та ультрафільтрації.

Кров проходить 2 етапи очищення: фільтрація великих молекул та титрування рН до 6,4, далі стерилізація та повна елімінація всіх білків. Наприкінці засіб перевіряється за допомогою електрофорезу на наявність протеїнів та важких молекул. Проходячи всі стадії препарат позбавляється великомолекулярних сполук, і маса органічних речовин у ньому не перевищує 5000 дальтонів.

Фармакологічні властивості одержаного ультрафільтрату лише частково вивчені хімічними та біологічними методами.

За результатами газової та рідинної хроматографії та мас-спектрометрії до складу кінцевої речовини входять понад 200 біологічно активних молекул:

• Амінокислоти;
• Біогенні аміни;
• Сфінголіпіди;
• Гексози;
• Ейкозаноїди;
• Лактат;
• Сукцинат;
• Холін;
• Вітаміни;
• Мікроелементи (Магній, Натрій, Кальцій, Фосфор, Мідь);
• Аденозинмонофосфат (АМФ);
• Ізотіолфосфоолігосахариди;
• Ацилкарнітини;
• Фсфоліпіди;
• Вільні жирні кислоти;
• Простагландини;
• Окислені поліненасичені жирні кислоти.

Дослідити фармакокінетику і фармакодинаміку Актовегіна неможливо, оскільки компоненти препарату зазвичай перебувають у організмі людини.

Але за заявами виробника Актовегін має широкий спектр позитивних впливів протягом багатьох різноманітних захворювань і організм в цілому. Деякі з них:

• Антигіпоксичне;
• Стимуляція ферментів окисного фосфорилювання;
• Підвищення обміну фосфатів (джерела енергії);
• Прискорення розпаду лактату та β-гідрокібутирату;
• Нормалізує баланс рН;
• Сприяє оптимізації кровообігу;
• Збільшує інтенсивність енерговитратних процесів (регенерації та репарації);
• Загалом покращує трофіку тканин.

Але насправді більшість перерахованих вище ефектів не підтверджені відповідно до параметрів доказової медицини, оскільки широкомасштабних клінічних випробувань препарат не проходив.

Доклінічні дослідження показують присутність у складі Актовегіна речовин, що беруть участь у багатьох внутрішньоклітинних процесах та змінюють специфічні шляхи метаболізму.

1. Стимуляція загоєння ран шляхом активації клітинного росту, синтезу колагену та пригнічення дезінтеграції в матриксі.
2. Нейропротективний ефект (підвищення життєздатності нервової тканини in vitro).
3. Уповільнення прогресу периферичної полінейропатії при діабеті (при видаленні підшлункової залози у щурів);
4. Оптимізація метаболізму глюкози на молекулярному рівні. За даними досліджень, цей ефект посилює енергетичний обмін речовин у головному мозку. Також підвищення споживання кисню викликає стабілізацію клітин центральної нервової системи в умовах ішемії та зниження утворення лактату.

Компоненти Актовегіна посилюють експресію GLUT1 та GLUT4 (транспортні білки), що підвищує проникність гематоенцефалічного бар’єру для глюкози при цереброваскулярних захворюваннях.

1. Захист клітин головного мозку від гіпоксії, покращення когнітивних процесів у корі при вікових змінах, хвороби Альцгеймера, судинних деменціях.
2. Зниження рівня оксидантного стресу. Мікроелементи, що входять до складу препарату, активізують фермент супероксиддисмутазу (перетворює вільні радикали кисню на нейтральну форму).
3. Інсуліноподібний ефект. За рахунок інозитолфосфат-олігосахаридів посилюється внутрішньоклітинний транспорт глюкози в обхід рецепторів, розташованих на мембрані. Тобто перенесення цукру всередину клітини відбувається навіть в умовах резистентності, не змінюючи при цьому рівень глікемії.
4. Оптимізація нейромедіаторного обміну в головному мозку за рахунок холіну та глутамату, що входять до складу даного медикаменту.
5. Поліпшення ферментативних процесів в організмі шляхом посилення утворення АТФ (клітинне «пальне», необхідне всім видів життєдіяльності).

Також виробники вказують на те, що Актовегін сприяє покращенню мікроциркуляції (капілярного кровотоку) та метаболічної активності ендотелію дрібних судин.

Таким чином, дія препарату спрямована на захист тканин організму, які перебувають у стані гіпоксії або дефіциту харчування, регенерацію пошкоджених ділянок, прискорення загоєння ран.

Множинні рекомендації щодо використання Актовегіна в неврологічній практиці (інтенсивної терапії ішемічного інсульту) базується на перешкоді оксидантного ураження клітин головного мозку. При гострому нестачі кисню відбувається збій роботи антиоксидантних систем та накопичується велика кількість активних радикалів, що ушкоджують тканини нервової системи. Так званий оксидантний стрес провокує внутрішньоклітинне накопичення іонів Са 2+ з наступним некрозом та апоптозом нервових клітин. За результатами дослідження ефективності Актовегіна в найгострішому періоді інсульту видно, що застосування препарату в перші 6 годин здатне вдвічі знизити летальність порівняно з його призначенням після закінчення першої доби. Але це дослідження не було подвійним сліпим плацебоконтрольованим, що нівелює його результати з погляду доказової медицини.

Сприяння Актовегіном інсуліннезалежної утилізації глюкози позначило його застосування у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, ускладненим енцефалопатією та когнітивними порушеннями. У нечисленної групи хворих внутрішньовенне введення великих доз препарату покращило показники пам’яті, зору та орієнтації у просторі та координації. Також відмічено зниження больового синдрому та позитивну динаміку відновлення чутливості при діабетичній полінейропатії.

Актовегін мало впливає на артеріальний тиск.Препарат має слабкий та нестабільний судинорозширювальний ефект, спрямований на мікроциркуляторне русло. Він незначно знижує загальний периферичний опір судин та постнавантаження на міокард. Загалом застосування його як базового препарату гіпертонікам недоцільне.

Спосіб вживання та дози

Розчин для ін’єкцій.

Актовегін в ампулах застосовується внутрішньовенно (у тому числі і краплинно) або внутрішньоаортально.

Доза препарату розраховується залежно від тяжкості клінічного стану.

Готовий розчин для внутрішньовенного введення застосовують у дозі 250 мл на добу (при необхідності початкову дозу збільшують до 500 мл). Швидкість введення 2-3 мл/хвилину. Змішування кількох препаратів у одному флаконі заборонено.

Вміст ампул для внутрішньовенної ін’єкції рекомендується розводити фізрозчином або 5% глюкозою.

Схеми медикаментозної терапії при різних захворюваннях:

1. Порушення кровообігу в головному мозку:
   1. Внутрішньовенне введення 250-500 мл протягом 14 днів, далі по 250 мл кілька разів на тиждень – 1-2 місяці.
   1. Ін’єкційне введення 250-500 мл розчину щодня, курсом 2-3 тижні.
   2. Далі по 2-3 таблетки 3 десь у добу 4-6 тижнів.
   1. 250 мл Актовегіну внутрішньовенно щодня або 3-4 рази на тиждень протягом місяця.
   1. По 250 мл розчину щодня.
   2. Додатково 20% гель на ділянку ураження 3-4 рази на добу.
   3. У міру загоєння рекомендовано перейти на 5% крем або мазь, наносити по 2-3 рази на добу до повної ремісії.
   1. Внутрішньовенне введення Актовегіну по 2000 мг на добу протягом 3 тижнів.
   2. Далі перехід на таблетовану форму – 2-3 т. 3 десь у добу курсом 4-5 місяців.
   1. Внутрішньом’язове або внутрішньовенне введення 2 г препарату на добу протягом 14 днів.
   2. Далі по 1-2 таблетки 3 рази на добу курсом 4-6 тижнів.
   1. Аплікації та пов’язки з 20% гелем на ділянки ураження 3-4 рази на добу протягом 2-3 тижнів.

   Інструкція із застосування Актовегіну у таблетках рекомендує дозувати препарат по 1-2 штуки 3 рази на добу протягом 1 місяця.

   У складі є речовини тваринного походження, які у пацієнтів, схильних до атопії, можуть викликати алергічні реакції. Рекомендовано перед застосуванням препарату провести внутрішньошкірну пробу на чутливість.

   Побічні ефекти

   Через відсутність широкомасштабних клінічних випробувань немає вичерпних даних про всі можливі реакції на застосування Актовегіну.

   Побічні ефекти, описані в інструкції:

   • Алергічні реакції (кропив’янка, анафілаксія, свербіж шкіри, поліморфна еритема, ангіоневротичний набряк);
   • Підвищення температури тіла; гіперемія шкіри;
   • Коливання артеріального тиску, серцебиття, запаморочення;
   • Головний біль, загальна слабкість.

   У разі появи вищеописаних реакцій запровадження Актовегіна припиняють. Терапія побічних ефектів симптоматична.

   Протипоказання

   Актовегін протипоказаний при:

   • Гіперчутливість до компонентів препарату;
   • Декомпенсація серцевої недостатності;
   • Кардіогенний набряк легень;
   • Термінальна ниркова недостатність (олігурична та анурічна стадія);
   • Гіпергідратація;
   • Атопічні реакції та алергія на білок коров’ячого молока;

   Також немає достовірних даних про безпеку використання Актовегіну в період вагітності та годування груддю. Варто ретельно зважити користь препарату з можливим ризиком для плода.

   Застосування Актовегіна в дітей віком не рекомендується через відсутність доказової бази.

   Препарат не сумісний з алкоголем, за деякими даними одночасне їх вживання призводить до накопичення Актовегіну в організмі, потенціювання антикоагулянтного ефекту та зростання ризику побічних явищ.

   Умови зберігання

   Компоненти Актовегіна здатні зруйнуватись під дією сонячних променів. Тому препарат слід зберігати у прохолодному темному місці, захищеному від дітей (у холодильнику).

   Виведення з організму

   Неможливо вивчити фармакокінетичні показники Актовегіну:

   • Адсорбцію з кишечника та вплив їжі на всмоктування препарату;
   • Біодоступність;
   • Розподіл в організмі;
   • період напіввиведення;
   • Можливість накопичення у тканинах та органах;
   • Шляхи елімінації;
   • Сумісність та взаємодія з іншими медпрепаратами.

   Виробник цей аспект пояснює тим, що препарат складається виключно з фізіологічних компонентів, які і так присутні в організмі людини.

   При вивченні на тваринах встановлено, що Актовегін починають діяти через 10-30 хвилин від введення та зберігає ефект протягом 3 годин.

   Аналоги та дешеві замінники

   Єдиним дженериком (непатентованим аналогом) Актовегіна є препарат Солкосеріл (однакова діюча речовина та показання до застосування та майже однакова вартість у 600-1700 рублів залежно від форми випуску ліків).

   Актовегін виробляється в Австрії у філії Швейцарської фармкомпанії Nykomed, а Солкосеріл – у Німеччині. Препарати виготовляються з крові австрійських та німецьких телят, але в жодній Західно-Європейській країні ці ліки не дозволені не лише до використання, а й до продажу.

   Також варто пам’ятати про те, що велика рогата худоба схильна до захворюваності на так звані повільні пріонні інфекції (в т.ч. і «коров’яче сказ», до якого сприйнятлива людина). Збудник може проникати в організм при парентеральному введенні препарату, він стабільний до високих температур та антисептиків. Пріонна інфекція протікає повільно (інкубаційний період може досягати 8 років), а клінічні прояви маскуються під інші захворювання. Зареєстровано випадок випуску партії Актовегіна із сировини, яка не проходила відповідного контролю.

   Умовні аналоги Актовегіна на ринку Росії:

   • Церебролізин;
   • Кортексин;
   • Мілдронат;
   • Мексидол.

   Висновки

   На даний момент Актовегін не пройшов жодного дослідження за правилами GHP (міжнародний кодекс якісної медичної практики, яким керуються вчені у проведенні клінічних випробувань). Але при цьому компанія виробник медпрепарату не ставить такої мети, тому що для вступу на прилавки основного рибка збуту (країни СНД) міцна доказова база не потрібна.

   За даними вивчень історій хвороби пацієнтів з гіпертонією, що перебували в умовах стаціонару, було виявлено, що відсоток витрачених коштів на лікування Актовегіном у середньому становив 17% від загальної суми. Це нераціональні витрати на препарат без доказової бази при гіпертонічній хворобі, супутніх станах та включення їх у листи призначень недоцільно.